Отравление новокаином


Отравление кокаином и новокаином (местноанестезирующие средства)

Группа соединений, понижающих возбудимость чувствительных нервных окончаний и тормозящих проведение возбуждения по нерв­ным волокнам: кокаина гидрохлорид, новокаин, бенкаин, дикаин, тримекаин, ксикаин, совкаин, пиромекаин, анестезин. Все они, за исключением последнего, хорошо растворяются в воде и всасываются из подкожной основы, оказывая резорбтивное, преимуществен­но нейротропное действие. Кокаина гидрохлорид, дикаин, ксикаин и в меньшей степени другие местные анестетики могут всасываться через неповрежденные слизистые оболочки конъюнктивы, носа, глот­ки, гортани, что также может привести к отравлению.

С точки зрения токсикологии наибольший интерес представляет кокаин — алкалоид, содержащийся в листьях южноамериканского кустарника Erythroxylon coca. Он очень легко всасывается через слизистые оболочки, что может обусловить острое отравление, осо­бенно у людей с повышенной чувствительностью.

Острое отравление иногда возникает при нюхании порошка кокаи­на гидрохлорида, попадании яда внутрь и инъецировании под кожу.

Кокаина гидрохлорид постепенно разрушается тканями на ме­сте его введения. При этом значительная часть его всасывается в кровь и разрушается в печени.

Смертельная доза кокаина при подкожной инъекции состав­ляет 1—1,2 г, хотя описаны случаи смерти и от значительно меньших доз (0,02—0,03 г).

Патогенез и симптомы отравления кокаином. В патогенезе острого отрав­ления существенное значение имеет резорбтивное действие кокаина гидрохлорида, проявляющееся в нарушении функций центральной нервной системы, кровообращения и дыхания. Наиболее чувствитель­ны к кокаина гидрохлориду кора большого мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. После кратковре­менного возбуждения наступают паралич этих центров и смерть от остановки дыхания. Гипертермическое действие токсических доз пре­парата обусловлено стимулирующим влиянием на центры терморегу­ляции, судорожная реакция — стимуляцией центров спинного мозга и вторично развивающейся гипоксией мозговой ткани.

Симптомы отравления кокаином: головокружение, общая слабость, побледнение, снижение артериального давления. Обусловлены они спаз­мом сосудов головного мозга и возникающей вследствие этого ише­мией мозговой ткани.

Симптомы острого отравления кокаина гидрохлоридом могут развиться внезапно (после всасывания через слизистые оболочки, парентерального введения) или проявиться постепенно (при при­еме яда через рот).

Характерны психические возбуждения с сильной болтливостью, стремлением к движениям, беспокойством, иногда приступы буй­ства с галлюцинациями и бредом. Кожа лица бледная, зрачки расши­рены, наблюдаются общая слабость, головокружение, холодный пот, тошнота, иногда рвота, коликообразная боль в животе, сердцебие­ние, озноб. В начальной стадии отравления бывают одышка, ча­стый пульс, повышение артериального давления. Отмечается гиперре­флексия мимической мускулатуры, парестезии, дрожание рук и всего тела, иногда клонические судороги.

При прогрессировании отравления кокаином (а иногда в самом начале его) наступают потеря сознания, коматозное состояние с эпилептиформными (клонико-тоническими) судорогами, частым плохого наполне­ния пульсом, низким артериальным давлением, угнетение и останов­ка дыхания.

Первая помощь и лечение при отравлении кокаином. При отравлении через рот промывают желудок взвесью активированного угля (20—30 г на 1 л воды), 1— 2% раствором танина с последующим введением взвеси активированного угля и солевого слабительного. Если отравление произошло в результате нюхания порошка кокаина гидрохлорида, промывают по­лость носа раствором перманганата калия (1:1000). После подкожного введения препарата накладывают жгут на конечность выше места инъекции, но не более чем на 2 ч (не допуская при этом исчезновения пульса).

При возбуждении и судорогах (в начальной стадии отравления) назначают барбитал-натрий (3—5 мл 10% раствора внутримышечно), барбамил (5—10 мл 5% раствора внутримышечно).

Для борьбы со спазмом сосудов головного мозга применяют по­вторное вдыхание амилнитрита (1—2 капли), нитроглицерин (по 2— 3 капли 1% спиртового раствора под язык), придают телу горизон­тальное положение с низко опущенной головой, дают пить кофе и крепкий чай.

При угнетении дыхания и асфиксии назначают кислород, прово­дят искусственную вентиляцию легких, форсированный диурез (см. с. 37).

Острое отравление новокаином может возникнуть либо при пе­редозировке препарата, либо вследствие повышенной к нему чув­ствительности.

Патогенез и симптомы отравления новокаином. Токсические явления такие же, как и при отравлении кокаина гидрохлоридом; характерно возбу­ждение центральной нервной системы с последующим параличом, а также острая сердечно-сосудистая недостаточность (коллапс), в происхождении которой большое значение имеют явления сенсибили­зации организма к данному препарату. Возможны и другие аллерги­ческие проявления (зуд, отечность, эритема).

Продукты гидролиза могут вызвать метгемоглобинемию. Первая помощь и лечение. Помощь при отравлении та же, что и при отравлении кокаина гидрохлоридом. При угнетении жизненно важных центров назначают кислород, проводят реанимационные меро­приятия (см. с. 33) В случае развития острой сердечно-сосудистой недостаточности переливают плазму или ее заменители, применяют изотонический раствор хлорида натрия и капельно внутривенно вводят норадреналина гидротартрат. Аллергические проявления купируют назначением десенсибилизирующей терапии, глкжокортикостероидов (см. с. 56).

Лечение острых отравлений, 1982 г.  

Еще статьи об острых отравлениях:

- Отравление симпатолитиками (изобарин, бретилий, допегит)

- Отравление адреноблокирующими средствами (эргометрин, пропранолол, индерал)

- Отравление адреномиметиками (адреналин, норадреналин, мезатон и др.)

extremed.ru

Осложнения при применении новокаиана

При довольно широком и весьма разнообразном применении новокаина ряд исследователей одновременно с его положительным действием стали отмечать и побочное влияние, новокаина на организм человека и животных.

Однако огромный опыт, накопленный хирургами при примет нении новокаина для местной анестезии и с лечебными целями показал, что указанный анестетик редко служит причиной осложнений. Так, например, по данным В. И. Стручкова и О. А. Долиной [224], основанным на анализе 8640 операций под местной анестезией, осложнения отмечены лишь в 0,4% случаев.

Осложнения, изредка наблюдаемые при применении новокаиновых блокад, могут быть связаны как с техническими погрешностями (инфицирование тканей, гематомы при ранениях сосудов, застревание отломленной части иглы в тканях и др.), так и с нежелательными побочными влияниями новокаина на организм животных (интоксикация, некрозы тканей и др.).

Интоксикация организма обычно бывает связана с передозировкой препарата, с повышенной индивидуальной чувствительностью [70, 172, 181, 299], а также может возникнуть в результате комбинированного применения новокаина с некоторыми сложными эфирами и антихолинэстеразными веществами (дитилин, димедрол, прозерин и др.).

Клиническая картина отравления новокаином проявляется в сходных симптомах токсикоза у животных и человека.

У человека отравление новокаином выражается в бледности лица, чувстве страха, рвоте, менингиальных явлениях в виде ригидности затылка, двигательном возбуждении, судорогах, потере сознания, брадикардии, падении кровяного давления, повышении температуры тела, малом пульсе и, наконец, асфиксии и коллапсе [15, 65,173].

В лабораторных опытах после введения токсических доз новокаина животные становятся беспокойными, потом у них наступают судороги и паралич, вначале задних, затем передних конечностей [42,83,184,273].

Клиника интоксикации новокаином у сельскохозяйственных животных (лошади, крупный рогатый скот, овцы), по нашим наблюдениям [124], имеет двухфазный характер. В первую фазу отмечается, сильное возбуждение животного, сопровождающееся значительным учащением пульса и дыхания, потливостью, частыми дефекцией и мочеиспусканием, а иногда даже приступами клонико-тонических судорог (эректильная фаза новокаинового шока). Во вторую — развивается глубокая депрессия центральной нервной системы (торпидная фаза новокаинового шока).

Ряд исследователей, изучавших местное действие новокаина на ткани, указывают на некробиотические свойства его, наиболее сильно выраженные при внутритканевом введении концентрированных его растворов. Например, при подкожном применении концентрированных растворов новокаина возникает быстро проходящая гиперемия и незначительное раздражение инфильтрируемых тканей [277,278].

Установлено [228] отрицательное влияние больших доз новокаина на нервные элементы солнечного сплетения и другие нервные узлы при поясничной блокаде (явления раздражения, вакуолизации нейроплазмы ганглиозных клеток и др.).

Другие исследователи [98, 240] в местах инъекции новокаина наблюдали асептическое воспаление, некроз кожи и изменения в нервных волокнах, вплоть до распада осевых цилиндров.

После введения под давлением 1 и 2%-ного растворов новокаина в подслизистую ткань десны у кролика отмечалось [105] развитие в межуточной ткани отека и продуктивного воспаления, а также ряд морфологических изменений в нервных волокнах и чувствительных нервных окончаниях (набухание осевых цилиндров, мякотной оболочки и ядер шванновских клеток, дистрофия и фрагментация мякотных нервных волокон и др.). При этом наиболее выраженные и более значительные изменения в тканях возникали при инъецировании 2%-ного раствора новокаина.

Концентрация растворов новокаина представляет основной фактор, вызывающий некробиотические изменения в тканях. После внутрикожного введения морским свинкам 0,25%-ного новокаина наблюдались [230] скоропреходящие некрозы у четырех из 10 животных, а после 1%-ного новокаина—выраженные некрозы у 11 из 12 свинок. После внутрикожного введения одинакового по объему количества физиологического раствора хлорида натрия наркоза кожи не возникало. На основании этих опытов сделали вывод, что механизм новокаиновых некробиозов — нейродистрофический.

По другим данным [53], изменения в нервных тканях при применении новокаина в концентрациях от 0,25 до 2% в большинстве случаев имеют обратимый характер, что обусловлено способностью новокаина длительно поддерживать ткани в пара-1 некротическом состоянии, не переводя их в состояние некроза.

Указанные исследования убедительно указывают на необходимость использования новокаина с лечебными целями только в растворах слабой концентрации.

Из других осложнений отмечены случаи аллергических реакций при неоднократном введении новокаина (крапивница, острый экзематозный дерматит) и сенсибилизации больного к новокаину - при повторном его применении в виде покраснения и мокнутия на месте введения [24]. Для устранения указанных нежелательных побочных влияний новокаина на организм животных предложен ряд методов:

При первых признаках возбуждения рекомендуется прекратить дальнейшее введение новокаина. Для ликвидации токсического эффекта рекомендуют наркоз [37] и внутривенные инфекции одного из. производных барбитуровой кислоты (пентотал-натрий, гексенал и др.). В дальнейшем применяют внутривенное 10%-ный раствор хлорида кальция и 40%-ный раствор глюкозы [44]. Эти мероприятия обычно успешно снимают возбуждение и прекращают судорожные приступы.

Кроме того, к лечебной дозе новокаина, вводимой внутривенно, рекомендуют [70] добавлять 1 мл 5%-ного раствора витамина B1. Последний в комплексе с новокаином до минимума снижает его побочные явления, а зачастую и полностью их предупреждает, снимает токсические и аллергические свойства новокаина.

В опытах по сравнению фармакологической активности новокаина и бенкаина сделано заключение [43], что токсичность новокаина связана главным образом с аминогруппой бензольного кольца. Устранение аминогруппы (бенкаин) ведет к значительному снижению токсичности препарата.

veterinarua.ru

Профилактика отравления новокаином

Главная / Основы хирургической стоматологии / Общие и местные осложнения при инъекционной анестезии челюстно-лицевой области / Профилактика отравления новокаином

Профилактика отравления новокаином:

  1. собирая анамнез, выяснить, нет ли у больного повышенной чувствительности к новокаину (идиосинкразии);
  2. избегать передозировки новокаина, помня, что чем выше концентрация его раствора, тем меньше следует вводить его. Не следует пользоваться растворами новокаина выше 2% концентрации; производя длительные и обширные операции, необходимо применять не более 10—15 мл 1—2% раствора для регионарной или суббазальной анестезии, а для инфильтрационной анестезии пользоваться 0,25% раствором. Следует при этом прибегать к потенцированию местного обезболивания: на фоне премедикации нет нужды в большом количестве анестезирующего раствора, а тем более— раствора в значительной концентрации;
  3. избегать попадания новокаина в кровеносный сосуд;
  4. пользоваться свежими растворами новокаина; ампульным новокаином, хранящимся больше года, лучше вообще не пользоваться, так как несвежий раствор новокаина не только обладает меньшей анестезирующей силой,

    но и большой токсичностью. В случае применения ампульного новокаина, нужно помнить, что раствор его должен быть бесцветным;

  5. не вводить новокаин больным натощак или, наоборот, недавно принимавшим пищу;
  6. вводить анестезирующий раствор медленно, чтобы при появлении малейших признаков отравления тотчас прекратить введение.

В эксперименте установлено, что от введения 0,05 мг/кг новокаина в течение 10 мин. у животных наблюдаются судороги, а если это же количество новокаина ввести дробно, на протяжении 25 мин., признаков отравления не отмечается.

Заканчивая рассмотрение основных мер по профилактике новокаиновой интоксикации, следует подчеркнуть, что врач-стоматолог обязан предвидеть возможность ее и потому должен быть знаком с клиникой этого осложнения, хорошо владеть техникой искусственного дыхания и закрытого массажа сердца, постоянно иметь в своем кабинете комплект специально хранимых средств для возбуждения сердечной деятельности и дыхания, баллон или резиновую подушку с кислородом, уметь пользоваться роторасширителем и языкодержателем и др.

«Основы хирургической стоматологии»,

Ю.И. Бернадский

Категория: Первая помощь

Похожие статьи:

Пищевое отравление: профилактика, симптомы и первая помощь

Может ли отравление быть без поноса и рвоты?

Отравление у кормящей мамы: можно ли продолжать вскармливание?

Пищевое отравление: помощь и лечение в домашних условиях

Пищевое отравление при беременности: что делать, как лечить / Mama66.ru

doctor-medic.ru

2.1. МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

2.1. МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

Местная анестезия - ведущий способ обезболивания в хирургической стоматологии, включает следующие методы: неинъекционную (физическая и химическая) и инъекционную (инфильтрационная и проводниковая) анестезии.

Неинъекционная анестезия предполагает использование лекарственных препаратов, воздействие физическими и другими факторами для получения эффекта поверхностного обез­боливания тканей. При инъекционной анестезии наблюдается блокада болевой чувствитель­ности в месте введения анестетика (инфильтрационная) или в зоне иннервации ветвей нерва (периферическая или центральная проводниковая анестезия).

Для местного обезболивания разработаны и используются лекарственные препараты, ко­торые должны отвечать требованиям, предъявляемым к обезболивающим веществам (анестетикам). То есть: иметь малую токсичность; максимально большую терапевти­ческую широту; легко растворяться в физиологическом растворе; не терять терапевти­ческих свойств при кипячении и не утрачивать их при длительном хранении; легко про­никать в ткани и не вызывать в них раздражающих, а также деструктивных изменений; максимально быстро вызывать обезболивание после введения препарата, которое должно удерживаться как можно дольше; иметь минимальное количество побочных яв­лений; отсутствие общих проявлений после введения препарата; обезболивающий эф­фект должен быть обратимым.

Около 115 лет назад Василий Константинович Анреп (1880 г.) открыл средство, которое было способно вызвать эффективное и обратимое обезболивание мягких тканей. После введе­ния кокаина автор отметил потерю чувствительности кожи, которая восстанавливалась через 20-25 минут. Несмотря на опубликование в немецком журнале это открытие все же осталось незамеченным. Кокаин - алкалоид, содержащийся в листьях южно- американского растения (кустарника) Erythroxylon coca, с этого времени стал первым местным анестетиком. Спустя че­тыре года К. Koller (1884 г.) продемонстрировал анестезию роговицы при инстилляции в конъюктивальный мешок 2% раствора кокаина, что подтвердило местнообезболивающий эффект препарата. Кокаин при широком его применении оказался очень токсичным. Вскоре была отме­чена нецелесообразность его использования для инъекционной анестезии, так как последняя сопровождалась тяжелейшими осложнениями и даже смертельным исходом.

С развитием клинической фармакологии происходило открытие все новых лекарственных препаратов, которые можно использовать для местного обезболивания.

Новокаин

Новокаин - это β-диэтиламиноэтаноловый эфир парааминобензойной кислоты гидро­хлорид. Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворимый в воде. Синтезирован в 1905 году A. Einhorn и R. Unlfelder (шведские химики). Водные растворы новокаина стерили­зуют при +100 °С в течение 30 минут. Растворы новокаина легко гидролизуются в щелочной среде и очень плохо - в кислой. Свежеприготовленный раствор новокаина имеет рН равную 6,0, а при длительном хранении раствор становится более кислым.

Местные анестетики эфирной группы подвергаются гидролизу в тканях сразу же после их введения. В мягких тканях гидролиз происходит за 20-30 минут. В крови гидролиз ускоряется в 10 раз, т.е. происходит за 2-3 минуты. В организме новокаин гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол. Гидролиз происходит за счет действия энзимов: новокаинэстеразы и холинэстеразы. Парааминобензойная кислота (ПАБК) по химическому строению сходна с частью молекулы сульфаниламидов и, вступая с последними в конкурент­ные отношения, ослабляет их антибактериальный эффект. Новокаин оказывает антисульфа­ниламидное действие. Диэтиламиноэтанол обладает умеренными сосудорасширяющими свойствами. Около 2% введенной дозы новокаина выделяется с мочой в неизменном виде в те­чении 24 часов. ПАБК (до 80%) в неизменной или конъюгированной форме и диэтиламиноэта­нол (до 30%) выделяются с мочой, остальная часть метаболитов распадается (подвергается биотрансформации).

Продукты распада эфирных местных анестетиков понижают возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры головного мозга, оказывают блокирующее влияние на вегетативные ганг­лии, уменьшают образование ацетилхолина и понижают возбудимость периферических холинореактивных систем.

Токсичность новокаина при введении в вену увеличивается в 10 раз, что необходи­мо учитывать.

Новокаин тормозит заживление ран (Т. Morris, R. Appleby, 1980 г.) у экспериментальных животных. Данное действие усиливается в соответствии с увеличением дозы препарата, его концентрации и добавлением к нему адреналина. Это связано, по мнению авторов, с угнетени­ем синтеза мукополисахаридов и коллагена, а потенцирующее влияние адреналина можно объяснить сосудосуживающими свойствами, что задерживает метаболизм местных анестети­ков в тканях. На основании наших наблюдений можно утверждать, что чем больше анестетика используется для местной анестезии, тем хуже заживает послеоперационная рана. В литерату­ре имеется указания, что новокаин, лигнокаин и бупивакаин обладают цитостатическим дейст­вием (J.E. Sturrock, J.F. Nunn, 1979).

Препараты новокаина после их введения снижают уровень артериального давления. Плохо проникают через слизистую оболочку и кожу. Длительность полноценной анестезии но­вокаином около 15-20 минут. Для продления эффекта добавляют сосудосуживающие средства - адреналин, норадреналин, мезатон, эфедрин и др. Последние играют важную роль в сниже­нии токсичности новокаина, замедляя всасывание и уменьшая резорботивное действие препа­рата. Адреналин добавляется 0,1 мл 0,1% раствора на 5-10 мл анестетика.

Формы выпуска. Ампулы по 1, 2, 5, 10 и 20 мл 0,25% и 0,5% раствора и 1, 2, 5 и 10 мл 1% и 2% раствора. Флаконы по 250 мл и 500 мл со стерильным 0,25% и 0,5% раствором.

Высшие дозы: внутрь 0,75 г в сутки, внутримышечно - 0,4 г и внутривенно по 0,1 г/при инфильтрационной анестезии - первая доза составляет 1,25 г, а затем в течение каждого часа операции не более 2,5 г (в виде 0,25% раствора) и 2,0 г (в виде 0,5% раствора).

Для того, чтобы определить количество (в мг) анестетика, содержащегося в ампуле, не­обходимо расчет произвести по следующей формуле:

Хмг = % х мл х 10

Примечание: Хмг - количество мг сухого вещества препарата; % - процентное его содержание в растворе; мл - количество мл раствора; 10 - коэффициент пересчета.

Новокаин сравнительно малотоксичен. Наблюдаются случаи гиперчувствительности к нему, которые проявляются слабостью, головокружением, снижением артериального давления, коллапсом, анафилактическим шоком, аллергическими кожными реакциями. Могут возникнуть признаки интоксикации (отравления) новокаином, проявляющиеся головокружением, парестезиями, двигательным возбуждением, судорогами, отеками, высыпаниями на коже, одышкой, коллапсом. Недостаток аскорбиновой кислоты (гиповитаминоз) усиливает симптомы отравления препаратом. Барбитураты ослабляют явления интоксикации.

При судорогах необходимо внутривенно вводить барбитураты кратковременного действия (гексенал - в/в от 2 до 10 мл 5% или 10% раствора в зависимости от состояния больного, можно дополнительно внутримышечно ввести 4-5 мл 2,5% раствора аминазина). Антагонистом гексенала или тиопентал-натрия (при угнетении дыхания и нарушении сердечной деятельности) яв­ляется бемегрид (0,5% раствор от 3-5 мл до 10 мл).

При коллапсе - внутривенное капельное введение кровезамещающей жидкости, при рас­стройстве сердечной деятельности - соответствующие реанимационные мероприятия.

Тяжелые аллергические реакции на новокаин или анестетики эфирного типа обус­ловлены присутствием ПАБК. Широко использующиеся в последнее время местноанестезирующие средства амидного типа (лидокаин) также могут вызывать продукцию антител; гаптеном в данном случае является метилпарабен, содержащийся в растворах некоторых анестети­ков амидного типа, структура которого напоминает ПАБК. Поэтому пациентам, сенсибилизиро­ванным к новокаину или имеющим аллергический статус, рекомендуют вводить анестетики амидного типа, не содержащие метилпарабена (J.A. Giovannitti, C.R. Bennet, 1979).

Для избежания аллергических реакций на вводимый анестетик следует проводить пробы на чувствительность препарата (внутрикожная проба). Чтобы учесть возможность наличия со­судистых реакций необходимо, отступя 10 см от исследуемой пробы, внутрикожно ввести такое же количество (0,1 мл) физиологического раствора. При наличии кожных аллергических реак­ций следует место введения анестетика обработать гидрокортизоновой (преднизолоновой) мазью.

Хочу отметить взаимодействие новокаина с другими лекарственными препаратами. Ане­стезирующее действие новокаина усиливает атропина сульфат. При сочетании с суль­фаниламидными препаратами, салицилатами уменьшается как бактериостатическое, так и анестезирующее действие. Новокаин ослабляет диуретическое действие мочегонных препаратов.

Пробы на идентификацию новокаина:

• 1. Цветная проба по И.Г. Лукомскому (1940). Реактивом служит раствор марганцовокислого калия 1/10000. В пробирку наливают 2 мл реактива и прибавляют 2 мл испытуемого раство­ра. Раствор марганцовокислого калия от новокаина (дикаина) становится через 1-2 минуты оранжевым или соломенно-желтым.

• 2. Хлораминовая цветная проба (А.Е. Гуцан, И.Ф. Мунтяну, 1980). К 2 мл исследуемого рас­твора (новокаина) добавляют 2 мл 1% или 2% раствора хлорамина. Содержимое взбалты­вают, раствор моментально окрашивается в светло- оранжевый (абрикосовый) цвет. Нали­чие адреналина не искажает цвет и ценность данной пробы.

Синонимы новокаина: Allocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Geriocain, Gerovital h4, Chemocaine, Citocain, Neocaine, Pancain, Planocaine, Procaini Hydrochloridum, Syntocain и др.

Целновокаин

Целновокаин - новое полимерное производное новокаина. Предложен в Латвии в 1972 году (М.Я. Пормале, И.А. Кашкина и др.). Целновокаин - белый или желтоватый аморфный по­рошок без запаха, горького вкуса, растворяется в воде, несовместим с физиологическим раствором (!). Водные растворы имеют рН от 6,5 до 7,5 (в зависимости от концентрации). Со­вместим с адреналином.

Целновокаин является более эффективным анестетиком, чем новокаин. Его аналгетический эффект выше, чем у новокаина, в 2,4-4,4 раза (Я.Я. Шустер, 1973).

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25% и 0,5% растворы целновокаина, для проводниковой -1% и 2% растворы.

После инфильтрационной и проводниковой анестезии у части больных развивается отек мягких тканей, который проявляется через 30 минут после инъекции и достигает максимума че­рез 3 часа, а уменьшается спустя 12 часов после анестезии и полностью исчезает через 3 су­ток, не требуя какого-либо лечения (А.С. Артюшкевич, 1979). Отек не связан с наличием гема­томы или воспалительными процессами. Это связано с тем, что данный препарат не растворя­ется в физиологическом растворе. Автор считает, что целновокаин более эффективный ане­стетик, чем новокаин, но менее эффективный, чем лидокаин.

Бензофурокаин

Бензофурокаин - это этиловый эфир 5-окси-6-диметиламинометил-2-метил-4-хлорбензофуран-3-карбоновой кислоты тартрат (М.Д. Машковский, 1994). Белый с кремо­вым оттенком кристаллический порошок, растворим в воде, малорастворим в спирте. Исполь­зуют 2-5 мл 1% раствора (возможно с 0,1% раствором адреналина) для инфильтрационной анестезии при лечении пульпитов, периодонтитов, при вскрытии абсцессов и др.

Форма выпуска бензофурокаина -1% раствор в ампулах по 2,5 и 10 мл.

Максимальная суточная доза 100 мл 1% раствора (1 грамм).

Противопоказания: нарушения мозгового кровообращения, атриовентрикулярная блока­да, поражение печени и почек.

Тримекаин

Тримекаин - это α-диэтиламино-2,4,6-триметилацетанилида гидрохлорид (относится к группе амидных анестетиков). Разработан шведским исследователем N. Lofgren (1943), изу­чен Н.Т. Прянишниковой (1956) и Ю.И. Вернадским (1960).

Белый или слегка желтый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, физио­логическом растворе и спирте. Растворы (рН 4,5-5,2) готовятся на изотоническом растворе нат­рия хлорида, могут подвергаться стерилизации. Стоек в кислой среде.

Препараты (анестетики) группы амидов, в отличии от сложных эфиров, не подвер­гаются гидролизу и циркулируют в кровеносном русле в разбавленном состоянии (в основном в неизмененном виде). В печени метаболируются путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи.

По фармакокинетике подобен лидокаину. Период полураспада (полувыведения) состав­ляет около 3-х часов.

При быстром разрушении анестетика в кровеносном русле и его ускоренной эли­минации имеется меньшая опасность развития токсических реакций.

Тримекаин действует более сильно (в 2 раза) и более продолжительно (в 2 раза), чем новокаин. Скорость наступления эффекта (в 2 раза) большая, чем у анестетиков, относящихся к группе сложных эфиров. Несколько токсичнее новокаина, особенно в более высоких концент­рациях (в 1,2-1,4 раза). Обладает седативным действием (у 40% больных вызывает сонли­вость). Тримекаин легче, чем новокаин, проникает через слизистую оболочку.

Не оказывает выраженного гипотензивного действия, не угнетает проводящей и сократи­тельной функции миокарда, не вызывает антисульфаниламидного действия (И.С. Чекман и др., 1986). Не тормозит репаративные процессы (И.И. Гетьман, 1969).

Для инфильтрационной анестезии используются 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы тримекаина, для проводниковой -1% и 2% растворы.

Терапевтическая широта больше, чем у новокаина. Высшие дозы при внутримышечном введении: до 1,0 г (в 1% растворе), до 0,2 г (в 2% растворе). Общая доза препарата при ин­фильтрационной анестезии (для взрослых) не должна превышать 2 грамма (М.Д. Машковский, 1994).

Тримекаин хорошо переносится, при передозировке возможны побочные явления, как и у новокаина.

Противопоказания к назначению: синусовая брадикардия (менее 60 ударов в 1 минуту), полная поперечная блокада сердца, заболевания печени и почек (И.С. Чекман и др., 1986).

Формы выпуска: 0,25% раствор в ампулах по 10 мл; 0,5% раствор и 1% раствор в ампу­лах по 2,5 и 10 мл; 2% раствор по 1, 2, 5 и 10 мл.

Синонимы тримекаина: Mesocain, Mesidicaine, Trimecaini hydrochlohdum.

2.1. Местные анестетики

Лидокаин

Лидокаин - это 2-диэтиламино-2,6-ацетоксинилида гидрохлорид или α- диэтиламино-2,6-диметилацетанилида гидрохлорид, моногидрат (М.Д. Машковский, 1994). Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, физиологическом растворе и спирте. Синтезирован шведским ученым N. Lofgren в 1943 г.

Лидокаин имеет рН равную 7,9. Хорошо всасывается. Однако его биодоступность со­ставляет лишь 15-35%, поскольку около 70% всосавшегося препарата подвергается био­трансформации в печени (И.С. Чекман и др., 1986). Метаболизируется в печени путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи.

Период полураспада (полувыведения) в пределах 20 минут (Томов Л. и др., 1979). Лидо­каин тормозит заживление ран (Т. Morris, R. Appleby, 1980), замедляя клеточный рост (J.E. Sturrock, J.F. Nunn, 1979). Расширяет сосуды, снижает артериальное давление. Не является антагонистом ПАБК, поэтому совместим с сульфаниламидами.

В низких концентрациях (до 0,5%) по токсичности не отличается от новокаина, в более высоких концентрациях - токсичнее (на 40-50%).

Лидокаин - сильное местноанестезирующее средство. По сравнению с новокаином он действует быстрее (в 2 раза), сильнее (в 2-3 раза) и продолжительнее (в 3 раза, т.е. до 1 ча­са).

Лидокаин легко проникает через кожу и слизистую оболочку (10% аэрозоль лидокаина). Нанесенный на слизистую оболочку в виде аэрозоля, вызывает поверхностное обезболивание примерно через 30-60 секунд, которое длится около 15 минут. Разовая экспозиция на поверх­ность (с помощью дозировочного вентиля) содержит 4,8 мг лидокаина.

Состав 10% аэрозоля лидокаина: лидокаин - 3,80 г

эфирного масла перечной мяты - 0,08 г

пропиленгликоля - 6,82 г

спирта концентрированного - 27,30 г

дифтор-дихлорметан-1.1.2.2- дихлортетрафлорэтана (50:50) - 27,00 г

- 65,00 г в водном флаконе.

1 флакон содержит действующее вещество в количестве, соответствующем около 800 дозам.

Местные анестетики легко проникают через гематоплацентарный барьер уже через 1-3 минуты после введения. В эксперименте доказано, что максимальное насыщение анестетиков наблюдается в головном мозге, миокарде и почках матери, у плода - в печени (G. Garstka, H. Stoeckel, 1978). Чувствительность новорожденных к токсическому действию местных анесте­тиков не выше, чем у взрослых (Н. Pedersen и др., 1978).

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы, для про­водниковой анестезии -1% и 2%. Терапевтическая широта лидокаина больше, чем у новокаи­на. Максимальная дозировка при инфильтрационной анестезии 0,125% и 0,25% растворов со­ставляет 2 грамма, 0,5% раствора - 400 мг. Общая доза для 1% и 2% растворов лидокаина -200 мг. Растворы лидокаина совместимы с адреналином (по 1 капле на 10 мл анестетика).

Нежелательно сочетать лидокаин с (3-адреноблокаторами (анаприлин и др.), так как развивается брадикардия, гипотензия, бронхоспазм; а также с барбитуратами и мышечными релаксантами.

Синонимы лидокаина: Lidestin, Lidocard, Lidocaton, Leostesin, Lignocain, Mahcain, Nulicaine, Oktocaine, Remicaine, Solcain, Stericaine, Xycain, Xylocain, Xylocard, Xylonor, Xylocetin, Xylotox, Lignospan, Acetoxyline, Lidoject, Lidocarden и др.

Прилокаин

Прилокаин - препарат, относящийся к группе амидов (N. Lofgren, С. Tegner, 1958). Ане­стезирующий эффект подобен, но несколько ниже, чем у лидокаина. Поэтому применяется в виде 3% раствора. Действует менее продолжительно, чем лидокаин.

В настоящее время 3% раствор прилокаина выпускается с вазоконстриктором фели-прессином, который является менее токсичным, чем адреналин. Поэтому при повышенной чувствительности к адреналину или использовании гипотензивных средств можно использо­вать прилокаин с фелипрессином. Общая доза - 300 мг.

Синонимы: Citanest, Xylonest.

Ксилонест ( Xylonest ) содержит в 1 мл прилокаина гидрохлорида 5 мг (0,5%), 10 мг (1,0%) и 20 мг (2,0%). Препарат дополнительно может содержать эпинефрин (адреналин). Ксилонест не кумулируется. Аллергические реакции встречаются редко. Рекомендуемые мак­симальные дозы раствора ксилонеста - 400 мг (без эпинефрина), т.е. 80 мл 0,5% раствора или 40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора; 600 мг (с эпинефрином), т.е. 120 мл 0,5% раствора или 60 мл 1% раствора или 30 мл 2% раствора. Пожилым людям и детям назначают неболь­шие дозы препарата. При больших дозировках ксилонеста может повышаться уровень метгемоглобина в крови.

Прилокаин противопоказан при беременности, сердечной декомпенсации, врожденной и приобретенной метгемоглобинемии.

Мепивакаин

Мепивакаин - амидный препарат (A.F. Ekenstam, 1957). Сходен с лидокаином, но менее токсичен. Анестезирующий эффект и его длительность несколько меньше, чем у лидокаина. Применяется для проводниковой анестезии в виде 3% раствора, для инфильтрационной - в виде 1% раствора. Общая доза - 300 мг.

Синонимы: Карбокаин, Мепивастезин, Скандикаин, Меаверин, Полокаин, Скандонест.

Бупивакаин

Бупивакаин - препарат из группы амидов. Синтезировал его A.F. Ekenstam (1957). По химической структуре близок к лидокаину. Считается одним из наиболее активных и длитель­но действующих местных анестетиков. При внутривенном его введении через 4-5 часов бупивакаина гидрохлорида в крови не определяется. В течение первого часа после инъекции пе­чень поглощает около 80% введенного анестетика. Является самым безопасным местным анестетиком, так как обладает наиболее большой терапевтической широтой.

Бупивакаин обладает цитотоксическим действием (J.E. Sturrock, J.F. Nunn, 1979). Ане­стезирующая активность в 4-6 раз выше, чем у новокаина, а токсичность - в 4-7,5 раз больше. При его использовании может наблюдаться брадикардия. Длительность обезболивающего эффекта при проводниковой анестезии составляет более 13 часов, а при инфильтрационной -не менее 12 часов.

Концентрация добавленного адреналина гидрохлорида составляет (1:200000).

Формы выпуска: 0,25%, 0,5% и 0,75% раствор в ампулах или флаконах. Для инфильтра­ционной анестезии используют 0,25% растворы бупивакаина гидрохлорида, а для проводни­ковой - 0,5% и 0,75% растворы.

Максимальная одноразовая доза составляет 175 мг (по данным некоторых авторов -125 мг). При правильном применении анестетик обеспечивает сильное и длительное обезболива­ние. При превышении доз возможны судороги, угнетение сердечной деятельности (вплоть до остановки сердца).

Синонимы: Маркаин, Карбостезин, Duracain, Narcain, Sensorcain, Svedocain.

Ультракаин

Ультракаин - является местным анестетиком амидного типа и единственным из приме­няемых сегодня местных анестетиков, относящихся к ряду тиофена. Действующая часть - артикаина гидрохлорид.

Продолжительность анестезии 1-4 часа. В 2 раза токсичнее новокаина. Спазмолитик -снижает артериальное давление, обладает ганглиоблокирующим действием, уменьшает воз­будимость моторных зон головного мозга. Для инфильтрационной анестезии используются 1%-2% растворы, для проводниковой - 4% растворы ультракаина.

Дозировка определяется из расчета 7 мг на 1 кг веса тела. Максимальная доза - до 500 мг(или 12,5 мл).

Выпускается в виде: ультракаина - 1-2%, ультракаина Д-С, ультракаина Д-С форте, ультракаин 1-2% супраренин.

Один миллилитр ультракаина (1-2%) содержит 10 мг или 20 мг артикаина (в зависимости от формы выпуска - ампулы 1% или 2% раствора). Ультракаин - 1-2% предназначен для ин­фильтрационной анестезии. Одна ампула (1,7 мл) 2% раствора ультракаина Д-С содержит 40 мг артикаина, 0,006 мг адреналина (эпинефрин гидрохлорида) и 0,5 мг натрия дисульфита. Ультракаин Д-С предназначен для удаления зубов и препаровки кариозных полостей.

В состав 1 мл ультракаина Д-С форте входит 40 мг артикаина гидрохлорида, 0,012 мг адреналина (эпинефрин гидрохлорида) и 0,5 мг натрия дисульфита. Ультракаин Д-С форте предназначен для проведения операций на кости (челюстях), на мягких тканях, для удаления пульпы и др. В ультракаине форте адреналина в 2 раза больше, чем в других формах препа­рата (рис. 2.1.1). Ультракаин 1-2%- супраренин содержит в 1 мл раствора 10 мг или 20 мг ар­тикаина гидрохлорида и 0,006 мг эпинефрин гидрохлорида, 0,5 мг натрия дисульфита.

Проводя сравнительное изучение ультракаина и других местных анестетиков нами вы­явлено, что обезболивающий эффект ультракаина в 5-6 раз выраженнее новокаина, в 3-4 раза сильнее тримекаина и в 2-3 раза сильнее лидокаина. Препарат малотоксичен. Полутора мил­лилитров ультракаина вполне достаточно для проведения полноценного обезболивания ве­точки тройничного нерва. Анестезия наступает через 1-3 минуты после проведения инъекции (у новокаина через 9-10 минут, у тримекаина - через 6-8 минут, у лидокаина - через 4-5). Дли­тельность эффективного обезболивания, т.е. достаточного для безболезненного удаления зу­ба или проведения ревизии челюсти, для ультракаина составляет 1,5 часа (у новокаина - 15-20 минут, у тримекаина 30-40 минут, у лидокаина - до 60 минут).

Ультракаин очень плохо проникает через гематоплацентарный барьер и является са­мым безопасным анестетиком для беременных, детей и пациентов с сопутствующими заболе­ваниями сердечно - сосудистой системы. Нами на основании клинических исследований не выявлено, что ультракаин тормозит заживление послеоперационных ран. Анестетик нельзя вводить внутривенно (!).

Может оказывать следующие побочные действия: нарушение функций ЦНС (от помут­нения сознания до его потери), нарушение дыхания, тошнота, рвота, судорожное подергива­ние мышц, тахикардию (реже брадикардию), аллергические реакции.

Противопоказан при аллергии, сердечной недостаточности, пароксизмальной тахикар­дии, заболеваниях печени и почек.

Если появляются первые признаки побочного действия или интоксикации, например, го­ловокружение, моторное беспокойство, помутнение сознания во время инъекции, то нужно прервать введение препарата, положить больного в горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать пульс и кровяное давление. В зависимости от степени нарушения дыхания дается кислород, в случае необходимости прово­дится искусственное дыхание или эндотрахеальная интубация и управляемое дыхание.

Центральные аналептики противопоказаны.

Подергивание мышц и общие судороги устраняются при внутривенной инъекции барби­туратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендуется вводить барбитураты мед­ленно, ориентируясь на их действие (кровообращение, депрессия дыхания), одновременно применяя кислород и контролируя состояние кровообращения, подключив к наложенной ка­нюле инфузионный раствор.

Падение кровяного давления и тахикардия (или брадикардия) часто компенсируются уже одним горизонтальным положением или легким понижением положения головы.

Из-за содержания дисульфата натрия в отдельных случаях, особенно у больных, стра­дающих бронхиальной астмой с гиперергической реакцией, может наблюдаться рвота, понос, депрессия дыхания, острый приступ астмы, нарушения сознания или шок.

Синоним: Septonest (препарат, содержащий артикаин).

Анестезин

Анестезин - это этиловый эфир парааминобензойной кислоты.

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде, легко в спирте. Синтезирован он в 1890 г., быстро получил широкое использование.

Является активным поверхностным местноанестезирующим средством. Широко исполь­зуется в виде мазей, присыпок и других лекарственных форм.

Применяется для местного обезболивания, как противовоспалительное средство при термических ожогах I и II степени. Препарат противопоказан при ожогах III степени и от­сутствии поверхностных слоев эпидермиса. Высшие дозы для взрослых: 0,5 г - разовая, 1,5 г - суточная.

Синонимы: Бензокаин, Анесталгин, Норкаин, Топаналгин и др.

Дикаин

Дикаин - это 2-диметиламиноэтилового эфира парабутиламинобензойной кислоты гидрохлорид.

Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде и спирте.

Сильное местноанестезирующее средство, токсичнее кокаина в 2 раза, новокаина - в 10 раз. Используется для поверхностной (аппликационной) анестезии в виде 1% или 2% раство­ров, обезболивание наступает через 1-2 минуты.

Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят (!). У детей старшего возраста - не более 1-2 мл 0,5% - 1% растворов, у взрослых - до 3 мл 1% раствора. Можно добавлять адре­налин из расчета 1 капля 0,1% раствора адреналина гидрохлорида на 1-2 мл дикаина.

studfiles.net


Смотрите также